微丸制劑空白丸芯的對比和選擇

多單元制劑相對于單單元制劑有諸多優點，我們在“微丸，制劑，輔料，看過來”一文有詳細介紹。感興趣的朋友可以點擊文章查看。

而多單元制劑中研究和應用的最廣泛的劑型當屬微丸制劑，微丸制劑除具有上述多單元制劑的優點外，還具有流動性好、大小均勻、易于包衣、易分劑量等優點。

因為上述諸多優點，微丸制劑在緩控釋制劑中應用廣泛，部分微丸制劑名單如表1所示。

表1. 部分微丸制劑名單

據中國醫藥報的報道顯示，2005年全球緩控釋市場已達1000億美元，且逐年增長中。國内，以微丸技術為核心技術的潤都制藥招股書顯示，公司微丸制劑在2014-2016年的銷售收入年複合增長率11.56%，2016年約為3.20億元，2017年上半年1.67億元，保持了快速增長。

這些數據都可以看出，微丸制劑具有廣闊的市場前景，空白丸芯作為微丸制劑的骨架材料，用以載藥，也可通過包衣後制備胃溶、腸溶等緩控釋制劑。

故此，如何挑選合适的空白丸芯非常重要，本文将對比常用的蔗糖丸芯和MCC丸芯的優劣勢，以期為您挑選丸芯時提供一定的參考。

蔗糖丸芯以蔗糖加其他輔料組成，如國内多家企業采用的蔗糖加澱粉及其他輔料制成的蔗糖丸芯，粒徑200~1700μm不等。

蔗糖丸芯具有溶解和潤濕性好，成本低，早期應用廣泛等優點。

與此同時，蔗糖丸芯的缺陷也十分明顯。因為蔗糖丸芯溶解性好，由它制成的産品很容易崩塌，做緩釋微丸時可能會造成突釋，影響其緩釋效果。另外，蔗糖易被人體吸收，吸收後會産生滲透壓，對藥物的釋放有一定推動作用，而且糖尿病人不能服用也限制了其應用。

供應商：東辰制藥

登記号：F20210000058

粒徑D50：106~1180 μm，範圍外的粒徑也接受定制。

堆密度：0.65~1.20 μm，堆密度可定制。

顯著特點：100%MCC組成，孔隙率高、真球度高、機械強度高，脆碎度低。

圖1.東辰制藥微晶纖維素丸芯

微晶纖維素具有适宜的流體學性質和良好的黏性，是工業上制備微丸丸芯最常用的輔料。相對蔗糖丸芯來說，微晶纖維素丸芯成本會高一些，但它的優勢也十分明顯。

100%MCC組成

微晶纖維素内部疏松多孔，具有較大的比表面積，吸水保水能力強，較多的水分能使微晶纖維素粒子間産生結合力，加之MCC本身具有的良好粘性，因而不需要添加其他粘合劑即可制得高真球度、低脆碎度的100%微晶纖維素丸芯。

此外，微晶纖維素具有明顯的塑性形變性質，乳糖是以脆性形變為主的物質，而磷酸氫鈣主要發生脆性形變。

如上這些都是可以制得100%微晶纖維素丸芯，但乳糖和磷酸氫鈣都需要加入其他物質，如至少20%的微晶纖維素才能形成丸芯的原因。

孔隙率和釋藥特性

歐洲學者通過擠出-滾圓制備了低、中、高三種孔隙率的微丸，分别對其壓片後再将片劑重新分散，回收單個微丸。此研究結果表明，低孔隙率的微丸形變程度小，但釋藥曲線變化大，壓片後藥物釋放變快；高孔隙率的微丸形變大，但釋藥曲線的變化小，藥物能夠保持緩控釋的效果。因此選擇孔隙率高的微丸更易得到保持理想釋藥特性的片劑。

溶脹和緩控釋性能

蔗糖丸芯的溶脹速度高于微晶纖維素丸芯，這是由蔗糖的易溶解性決定的，但丸芯越容易吸水溶脹，則越容易破壞微丸的骨架結構，進而影響微丸成品的緩控釋效果。

此外，破碎程度也是側面反映微丸溶出效果的另一個方面，如果微丸很容易破碎，則不具備緩釋效果。

不同丸芯的微丸雖然溶脹性能不一樣，但有研究表明，不同丸芯對微丸的溶出度并沒有顯著影響，決定微丸溶出度的因素主要還是由微丸的骨架結構和粘合劑的種類和用量決定的。

因為上述幾個方面的優勢，微晶纖維素丸芯已日漸成為微丸制劑空白丸芯的理想選擇，越來越多的微丸制劑選擇了微晶纖維素丸芯來載藥，并通過不同的包衣材料，讓其實現了不同的緩控釋效果。

珠海東辰制藥作為國内專業生産高品質微晶纖維素及其相關産品的廠家，首先推出無氨低溫工藝微晶纖維素，進一步降低了制劑中輔料潛在的相容性風險。

東辰制藥在此基礎上開發了微晶纖維素丸芯、微晶纖維素共處理物等産品，其品質均與進口相媲美，更有本地優勢，貨期短、不受國際政治、經濟政策、疫情、運輸等影響，在本次廣州API展會上也備受客戶青睐，現場不少客戶進行了詳細咨詢和登記了樣品需求，歡迎有需要的客戶聯系優普惠或東辰制藥當區銷售員獲取樣品及更多信息，或者直接點擊閱讀原文申請樣品。

圖2.東辰制藥産品系列