微晶纖維素兼具黏合與崩解特性，這矛盾麼？

發布者：Topchain 時間：2022-09-30

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《藥用輔料手冊》中對于微晶纖維素在制劑中的應用是這麼描述的：

微晶纖維素廣泛用于藥物制劑，主要是在口服片劑和膠囊劑中作為粘合劑或稀釋劑，不僅可用于濕法制粒而且可用于直接壓片。除了用于粘合劑或稀釋劑，微晶纖維素還有一定的潤滑和崩解性，故其在片劑的制備中非常有用。

表1. 微晶纖維素用途

從上述内容可以看到，微晶纖維素在制劑中的不同用量起到了不同作用，我們實際應用中微晶纖維素也确實發揮了多樣作用。今天我們重點關注一下片劑黏合劑和崩解劑這看似矛盾的兩個應用功能。

1、黏合劑、崩解劑作用機理

在說明微晶纖維素的功能應用前，我們先來了解黏合劑與崩解劑的作用機理。

黏合劑：

黏合劑有制成溶液使用，也有直接以固體形态使用的，後者我們稱之為幹黏合劑，微晶纖維素即屬于此種。

幹黏合劑的作用機理一般是通過範德華力、表面自由能等使粉末固結。幹法制粒時，幹粘合劑借助壓縮的機械力，使粉末間距離接近，以分子間力和表面自由能為主要結合力。

崩解劑：

崩解劑的作用機理有膨脹作用、毛細管作用和産氣作用。微晶纖維素的崩解作用屬于第二種——毛細管作用。

毛細管作用機理：此類輔料，多為圓球形親水性聚集體，在加壓下形成了無數孔隙和毛細管，具有強烈的吸水性，使水迅速進入片劑中，将整個片劑潤濕而崩解。

2、微晶纖維素的粘合性

圖1.微晶纖維素電鏡圖

（1-TC200；2-TC302；3-TLF515；4-TF525）

由第1部分可知，作為幹黏合劑的微晶纖維素是靠壓縮力使顆粒間相互靠近，再通過微晶纖維素顆粒表面的氫鍵締合從而起到良好的壓縮和黏合作用。如此一來，理論上粒徑越小，壓片結合面積越大，就會有更多的氫鍵相結合從而發揮更好的黏合作用。

所以具有優異可壓性的且粒徑較小的TF系列、TLF系列可作為黏合功能的首選，如TF515、TF525、TLF515、TLF525等。

粒徑超小的TG系列，如TG-2、TG-5、TG-10均具有優異的黏合性能。

此外，如圖1所示的TC200、TC302，其球形多孔隙結構，既有良好壓縮性，又具有優秀的流動性，特别适用于直壓工藝的稀釋劑和粘合劑使用。

3、微晶纖維素的崩解性

圖2.微晶纖維素結構圖

由圖2所示的結構圖可知微晶纖維素屬于親水性聚合物。如果将微晶纖維素顆粒進行橫切，可以發現微晶纖維素顆粒内部遍布孔隙，是一種高孔隙率的物質。如圖3所示。

圖3.不同微晶纖維素内部孔隙情況(左Ceolus™UF702，右TCD）

微晶纖維素的親水性，決定了它遇水後能被潤濕，微晶纖維素的高孔隙率則發揮了毛細管作用，使水分可以迅速滲入顆粒内部，從而使整個片劑崩解。此外，受壓片力作用而發生塑性形變的微晶纖維素，在崩解過程中吸水，其螺旋形态複原産生的力和體積膨脹加速了片劑的崩解。

所以具有高孔隙率的TCD555、TLF系列、TC301、TC302、TG-S50、TL965等均具有良好崩解性。

4、不沖突的黏合性和崩解性

由前文可知，微晶纖維素的黏合性和崩解性分屬于不同機理，不同用量、不同場景，可發揮不同作用，這完全不沖突。所有這些特性使得微晶纖維素成為一種兼具黏合性和崩解性等多重功能的稀釋劑。

當然我們也應該認識到，微晶纖維素的黏合性和崩解性是相對來說的，有它的存在，可以在一定程度上減少粘合劑或崩解劑的用量，對于是否能完全規避粘合劑或崩解劑的使用，這還需要根據處方的實際情況通過試驗進行選擇。

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參考資料：

1.《藥用輔料手冊》：[英]R.C.羅、[美]P.J.舍斯基、[英]P.J.韋勒編

2.《藥劑輔料大全》：羅明生、高天惠主編

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