MCC102和302的崩解大不相同?

                    發布者:東辰制藥 時間:2023-05-11
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                    TC102和TC302壓制片劑



                    将經過無氨低溫水解噴霧幹燥工藝生産的TONCELLUS®微晶纖維素TC102與TC302分别與0.5%硬脂酸鎂用相同參數以直壓工藝壓片,制得色澤均勻、光潔美

                    觀、硬度和脆碎度合格的純白片劑,如圖所示。

                    TC102與TC302所壓片劑




                    TC102與TC302崩解為什麼不同?



                    表1.TC102、TC302指标


                    從表1可知,TC102與TC302的中值粒徑都是100μm,TC302擁有更大的堆密度和更小的休止角,因而TC302擁有相對更好的流動性。二者均可用于直壓工藝,而TC302尤其适合高速壓片和密度較大的API。

                    因為微晶纖維素屬于多孔隙的親水性物質,壓縮時靠顆粒間的氫鍵締合作用而被壓制成片劑。片子遇水後通過毛細管作用讓水分迅速進入顆粒内部,再通過不同的膨脹性能從而呈現了不同的崩解效果。
                    從這個角度來說,粒徑小的微晶纖維素,表面積更大,顆粒間締合的氫鍵更多,遇水時吸水膨脹性能更大。同理,相同粒徑時,密度更大的微晶纖維素具備更大的吸水膨脹性能。因而TC302比TC102具備更大的吸水膨脹性能,崩解時也能通過更好的膨脹性能而實現迅速的崩散效果。
                    複旦大學醫學院藥劑學教研室顧王文等也通過一系列試驗也證實了PH300系列比PH100系列具備更強吸濕溶脹性能;PH300系列崩解性優于PH100系列,而PH01系列優于PH02系列,并将其試驗結論發布在了《中國藥學雜志》上。

                    此外,我們找來了二者的電鏡圖,嘗試從微觀粒子形态尋找更本質的原因。


                    從電鏡圖可以看出,TC102的大小粒子形态差異較大,既有類球形的大顆粒,也有較多長杆狀的小顆粒。而TC302的顆粒,無論從形态還是從大小來說都較為接近,不像TC102那麼差異顯著。這讓TC302比TC102表現出了更好的流動性能。

                    同時,這樣的粒子形态也影響着産品的壓縮性能。在壓縮時,類球形顆粒提供很好的流動和壓縮性能,小顆粒的長杆狀粒子既能很好地填充球形顆粒間的間隙,又因長杆狀的互相糾纏提供了很好的成型性能,因而TC102表現出了比TC302更好的壓縮成型性。

                    如此一來,在壓縮時,TC102的片劑粒子内部結構更緻密,孔隙被壓縮變形更大些,因而水分較難進入内部從而崩解更慢。而且在相同的壓縮壓力下,TC102壓制的片子會比TC302的具有更大的硬度,所有這些因素最終呈現了二者不同崩解效果

                    結  論


                    1、TC302比TC102具有更優異的流動性能,TC302尤其适合高速壓片和密度較大的API。

                    2、TC302比TC102具備更大的吸水膨脹性能,崩解時也能通過更好的膨脹性能而實現迅速的崩散效果。

                    3、TC302具有比TC102更短的崩解時限,能更快崩解。